2017年曲妥珠单抗市场发展前景分析【图】

    抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate， ADC)是通过一个化学链接将具有生物活性的小分子药物连接到单抗上，单抗作为载体将小分子药物靶向运输到目标细胞中。抗体偶联药物的研究可以追溯到 1980s，但是直到 2000 年，首个抗体偶联药物（商品名 Mylotarg， Pfizer 研发）才被 FDA 批准用于治疗急性粒细胞白血病，但由于偶联技术、靶向性、有效性等受限，完整的抗体偶联药物在血液不稳定，导致致死性毒性的产生，于 2010 年撤市。但是随着Takeda/SeattleGenetics 通过对原有技术的改进，利用自己的新型抗体偶联技术开发了 brentuximabvedotin（SGN-35，商品名 Adcetris，）新型抗体偶联药物，并与 2011 年被 FDA 批准用于治疗霍奇金淋巴瘤和系统性间变性大细胞淋巴瘤。2013 年抗体偶联药物再次取得突破， Genentech/ImmunoGen 联合开发的 Ado-trastuzumabemtansine（T-DM1，商品名 Kadcyla）被 FDA 批准用于 HER2 阳性乳腺癌，这是首个针对实体瘤的抗体偶联药物。随着这两个药物的研发成功，ADC 药物再次以火热的状态进入人们的研究视野。 ADC 药物是采用特定的连接子将抗体和小分子细胞毒药物连接起来，其主要组成成分包括 抗体、连接子和小分子细胞毒药物（smallmolecular cytotoxic drug， SM）。抗体分子主要发挥靶向投递作用，小分子药物发挥效应，因此也被称为 “生物导弹”。

抗体偶联药物结构机理示意图

数据来源：公开资料整理

    乳腺癌是危害女性健康最主要的恶性肿瘤，每年全球约有 140 万女性罹患乳腺癌，更有 40 万女性死于乳腺癌。近年来，我国乳腺癌发病率也呈逐年递增的趋势。 HER2 阳性乳腺癌被称为最凶险的乳腺癌，在乳腺癌中有20%-30%的肿瘤是 HER2 阳性，与普通乳腺癌相比，太多的 HER2 会刺激癌细胞疯狂增长、分裂更快，使其侵袭性增强，这就意味着肿瘤进展加快，更容易转移和复发，而且 HER2 阳性乳腺癌患者可能对某些治疗不敏感，生存期仅为HER2 阴性患者的一半。目前治疗 HER2 阳性乳腺癌的靶向生物药物主要是曲妥珠单抗和帕妥珠单抗，曲妥珠单抗 1998年上市目前全球销量在 70 亿美金以上，帕妥珠单抗 2012 年批准上市， 上市后四年复合增速接近 140%， 2016 年全球销售额 18.46 亿美金。

全球曲妥珠单抗销售额

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全球帕妥珠单抗销售额

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    相关报告：智研咨询发布的《2017-2023年中国医药品市场深度评估及未来发展趋势报告》