2017年中国糖尿病药物细分产业磺酰脲类药物市场分析（图）

    一、2015年格列吡嗪（GLIPIZIDE）市场分析

    格列吡嗪为第二代磺酰脲类产品，其作用机制是增加糖尿病人的胰岛素分泌能力，加强胰岛素的外周作用，增强胰岛素与受体结合能力和组织对胰岛素的敏感性，对受体后也有一定的作用，因此能显著地增强外周组织摄取葡萄糖的能力。同时它还有降低血清胆固醇和甘油三脂，提高高密度脂蛋白，增加血纤维蛋白溶解活性的特点。故使它在糖尿病治疗中对改善和减少并发症有了重要意义。由意大利爱宝大药厂研制开发上市，并收入英国药典88 版，并被美国FDA 批准，畅销于欧美市场。我国于1988 年引进。

    据统计：截止目前我国国内取得国家食品药品监督管理局核发批准文号的格列吡嗪药品共计96个，其中原料药产品4个，片剂产品69个，胶囊剂产品23个。

我国格列吡嗪产品类型结构（个）

资料来源：公开资料、智研咨询整理

    注：时间截止2016年7月20号，下同

    相关报告：智研咨询发布的《2017-2023年中国糖尿病药物行业市场深度调查研究及未来前景预测报告》

    二、2015年格列喹酮（GLIQUIDONE）市场分析

    格列喹酮（糖适平）：糖适平经口服后吸收快而且完全，半衰期短，仅为1～2小时，8小时后血液中已无法测出，而且它的分解产物也没有降糖作用。
糖适平最大的特点是95%可通过胆汁排出，自肾脏排出的比例不足5%，而且作用温和，很少引起低血糖。这些特点使其具有广泛的使用范围，特别适合老年以及有轻、中度糖尿病肾病的患者使用。

    用药指导：糖适平每片30毫克。每日3次，餐前半小时服用，每日最大剂量180毫克。

    该药对肾脏影响较小，控制餐后血糖效果好而且比较安全，适合于老年糖尿病、糖尿病伴轻度肾功能不全以及服用其他磺脲类药物后有反复低血糖发作者，但严重肾功能不全者（肾小球滤过率小于30毫升/升）需停用，改用胰岛素治疗。

    据统计：截止目前我国国内取得国家食品药品监督管理局核发批准文号的格列喹酮药品共计16个，其中原料药产品2个，片剂产品12个，胶囊剂产品2个。

我国格列喹酮产品类型结构（个，%）

资料来源：公开资料、智研咨询整理

    三、2015年格列齐特（GLICLAZIDE）市场分析

    格列齐特可适应当单用饮食疗法，运动治疗和减轻体重不足以控制血糖的成人非胰岛素依赖型糖尿病（Ⅱ型）病人。

    患者在去药店购买或医生开出处方的时候，或看到要么是治疗2型糖尿病的普通剂型格列齐特片（胶囊）要么是格列齐特缓释片（胶囊）。缓释剂是最近在药物市场上比较使用的一种药物进入人体的释放技术。

    格列齐特缓释剂所采用的亲水基质缓释技术，能够确保药物有效成分的释放与2型糖尿病患者每天的血糖波动相吻合，血糖高时药效亦高，血糖低时药效亦低，避免了格列齐特普通制剂服用后造成的血中药物浓度的高峰和低谷现象，从而避免了药物有效成分的浪费和低血糖事件，使每个药物分子都用在了降糖的刀刃上，临床研究结果证明，每日服用格列齐特缓释剂1次、每次30mg的疗效，与每日服用格列齐特普通制剂2次、每次40mg的疗效相当，也就是说，格列齐特缓释剂每片30mg的降糖效果相当于格列齐特普通制剂80mg。

    低血糖反应对糖尿病患者有时会导致非常严重的后果，格列齐特普通制剂口服进入人体胃肠道后，迅速崩解释放出药物有效成分，吸收进入血液后在3-4个小时内就会形成一个药物浓度高峰，容易导致低血糖反应，在口服8-10个小时后，药物有效成分大部分被人体肝脏消除，形成一个药物浓度低谷，血糖又容易升高，因此每天必须大剂量口服2-3次才能维持一定的降糖作用。世界权威医学杂志《欧洲临床研究》报道，格列齐特缓释剂所采用的亲水基质缓释技术能够确保药物分子在血液中的浓度白天配合血糖水平相对较高，夜晚则相应较低，患者几乎不会出现低血糖反应，尤其是夜间低血糖。

    目前我国国内取得国家食品药品监督管理局核发批准文号的格列齐特药品共计113个，其中原料药产品8个，片剂产品98个，胶囊剂产品7个。

我国格列齐特产品类型结构（个，%）

资料来源：公开资料、智研咨询整理

    四、2015年格列美脲（GLIMEPIRIDE）市场分析

    格列美脲作为第三代磺脲类降糖药物，能够通过刺激胰岛素分泌而发挥降糖作用，其作用机制包括促进胰岛素介导的糖原合成、抑制肝糖产生以及促进组织对葡萄糖的摄取等。但近年临床研究发现，2型糖尿病患者应用格列美脲代替第二代磺脲类药物（格列本脲或格列齐特）治疗，能够改善机体的胰岛素抵抗。因此认为，格列美脲具有多重降糖效应。

    脂联素是脂肪细胞分泌的一种细胞因子，能够增强机体对胰岛素的敏感性。临床研究发现，2型糖尿病患者应用格列美脲治疗后，脂联素水平明显升高，因此推测格列美脲可促进脂联素的分泌，从而改善胰岛素抵抗。

    由此可见，格列美脲是磺脲类药物中比较理想的降糖药物，其不仅仅适用于胰岛B细胞分泌功能受损的非肥胖的2型糖尿病患者，而且同样适用于胰岛素抵抗比较明显的肥胖的2型糖尿病患者。

    大量研究表明，同其他磺脲类降糖药相比，格列美脲能促进胰岛素第一时相和第二时相的分泌，改善高胰岛素血症患者的胰岛素抵抗，增加胰岛素的敏感性。格列美脲既有很好的降糖效果，又不增加体重.对于超重和有胰岛素抵抗的2型糖尿病患者，应用格列美脲更有效。

    目前我国国内取得国家食品药品监督管理局核发批准文号的格列美脲药品共计35个，其中原料药产品11个，片剂产品21个，胶囊剂产品2个，滴丸剂产品1个。

我国格列美脲产品类型结构（个，%）

资料来源：公开资料、智研咨询整理

    五、2015年格列本脲（GLIBENCLAMIDE）市场分析

    格列本脲通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；口服吸收快，蛋白结合率很高，为95%，口服后2～5小时血药浓度达峰值，持续作用24小时。Ｔ1/2为10小时。在肝内代谢，由肝和肾排出各约50%。

    目前我国国内取得国家食品药品监督管理局核发批准文号的格列本脲药品共计82个，其中原料药产品4个，片剂产品77个，胶囊剂产品1个。

我国格列本脲产品类型结构（个，%）

资料来源：公开资料、智研咨询整理

    六、2015年甲苯磺丁脲（TOLBUTAMIDE）市场分析

    甲苯磺丁脲，为磺脲类口服降血糖药，主要选择地作用于胰岛β细胞，促进胰岛素的分泌，尤其是加强进餐后高血糖对胰岛素释放的兴奋作用。总的作用是降低空腹血糖与餐后血糖。

    甲苯磺丁脲可以促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少，也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用。

    目前我国国内取得国家食品药品监督管理局核发批准文号的甲苯磺丁脲药品共计72个，其中原料药产品3个，片剂产品69个。

我国甲苯磺丁脲产品类型结构（个，%）

资料来源：公开资料、智研咨询整理